【項目名稱】布瓦西坦，布立西坦， Brivaracetam

【注冊分類】化藥3+3類

【商品名稱】Briviact

【劑型規格】⑴片：10 mg，25 mg，50 mg，75 mg，和100 mg
                       ⑵口服溶液：10 mg/mL
                       ⑶注射液：50 mg/5 mL單劑量小瓶

【有效成分】BRIVIACT(布瓦西坦[brivaracetam])，CAS號：357336-20-0

化學名為(2S)-2-[(4R)-2-oxo-4-propyltetrahydro-1H-pyrrol-1-yl]butanamide。它的分子式為C11H20N2O2和它的分子量為212.29?；瘜W結構式為：

   布瓦西坦是一種白色至灰白色結晶粉。它是非常溶于水，緩沖液(pH 1.2，4.5，和7.4)，乙醇，甲醇,和冰醋酸。它是自由地溶于乙腈和丙酮和溶于甲苯。在正己烷中非常微溶。

【國內外上市信息及適應癥】

       2016年初,比利時制藥公司優時比相繼在歐洲及美國獲得其試驗藥物布瓦西坦（Brivaracetam）用于治療癲癇的上市許可。

【藥理藥效】

       brivaracetam為西坦類衍生物，具有廣泛的抗癲癇活性和較高的安全性，該藥可通過與突觸囊泡蛋白2A（SV2A）結合而發揮抗癲癇作用。目前尚不知道BRIVIACT發揮其抗驚厥活性的精準機制。

【用法用量及藥代】

  BRIVIACT片是為口服給藥和含以下無活性成分：羧甲基纖維素鈉，一水乳糖，betadex(β-環糊精)，無水乳糖，硬脂酸鎂，和薄膜包衣劑指定下面：10 mg片：聚乙烯醇，滑石，聚乙二醇3350，二氧化鈦25 mg和100 mg片：聚乙烯醇，滑石，聚乙二醇3350，二氧化鈦，黃色氧化鐵，黑色氧化鐵50 mg片：聚乙烯醇，滑石，聚乙二醇3350，二氧化鈦，黃色氧化鐵，氧化鐵紅 75 mg片：聚乙烯醇，滑石，聚乙二醇3350，二氧化鈦，黃色氧化鐵，氧化鐵紅，黑色氧化鐵。
口服溶液
        BRIVIACT口服溶液含10 mg布瓦西坦每mL。無活性成分是枸櫞酸鈉，無水枸櫞酸，對羥基苯甲酸甲酯，羧甲基纖維素鈉，三氯蔗糖，山梨醇溶液，丙三醇，覆盆子味，和純水。
        BRIVIACT注射液是一個透明，無色液體提供以一個無菌，無防腐劑溶液。BRIVIACT注射液含10 mg布瓦西坦每mL為靜脈給藥。一小瓶含50 mg布瓦西坦藥物物質。它含以下無活性成分：乙酸鈉(三水化物)，冰醋酸(為pH調整至5.5)，氯化鈉，和注射用水。

【專利及行政保護情況】 化合物專利：到期2021年

【產品優勢】

BRIVARACETAM（布瓦西坦）為新一代抗癲癇藥物，被FDA批準用于用于治療16歲及以上癲癇患者的局部性癲癇發作。比利時UCB公司的開浦蘭（左乙拉西坦）遭遇專利懸崖后推出的一款新型的抗癲癇藥物，其結構與左拉西坦相似。布瓦西坦良好的藥理學活性、臨床療效及安全性有望成為繼左乙拉西坦后又一重磅抗癲癇藥物。

【市場前景】

        湯森路透預測數據，根據UCB的另一個類似品種左乙拉西坦在市場在市場年銷售額達17億美元。新一代品種BRIVARACETAM也將有不俗的表現。

【項目進度】

我公司工藝可以確保進行穩定的公斤以上級別的生產。

 1、成本低，具有一定優勢。

 2、有關物質，產品穩定性做了較為詳細的研究，符合SFDA原料藥申報要求。

 3、可以提供詳細工藝路線及操作、分析方法、控制標準等相關資料

4、可根據需求交接工藝。

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