【項目名稱】????富馬酸沃諾拉贊及片（Vonoprazanfumarate，TAK-438）????

【注冊分類】化藥3+3類

【商品名稱】Takecab

【劑型規格】片劑5mg、10mg、20mg和40mg，其中20mg為推薦劑量。

【有效成分】Vonoprazan fumarate；TAK-438；化學名為1-[5-(2-Fluorophenyl)-1-(pyridine-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-methylmethanaminefumarate（5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺?；?-1H-吡咯-3-甲胺富馬酸鹽）；CAS號：1260141-27-2，881681-00-1(Vonoprazan)，881681-01-2(Vonoprazan fumarate)；它的分子式為C21H20FN3O6S，分子量為345.39，元素分析：C，54.66%；H，4.37%；N，9.11%；O， 20.80%；S，6.95%?；瘜W結構式為：

【國內外上市信息及適應癥】

Takeda于2014年3月3日向日本厚生省提交新藥申請（NDA），2014 年 12 月 26 日在日本獲批上市，國內尚未上市。TAK-438用于胃食管反流（GERD），幽門螺桿菌感染，消化性潰瘍，胃潰瘍，十二指腸潰瘍和食管炎等。

【藥理藥效】

富馬酸沃諾拉贊屬于可逆質子泵抑制劑，又稱為鉀離子競爭性酸阻滯劑，競爭性的阻斷H+，K+-ATP酶（質子泵）K+結合位點，抑制了K+對H+，K+-ATP酶（質子泵）的結合作用，從而抑制了胃酸分泌。。

【用法用量及藥代】

富馬酸沃諾拉贊是繼瑞伐拉贊（Revaprazan）后即將上市的第二個可逆質子泵抑制劑，瑞伐拉贊由Yuhan公司開發的可逆質子泵抑制劑，2007年獲韓國FDA批準上市。與瑞伐拉贊相比，富馬酸沃諾拉贊給藥劑量低，瑞伐拉贊一天需口服藥物100~200mg（規格100mg、200mg），而富馬酸沃諾拉贊只需20mg。

【專利及行政保護情況】化合物專利：200680040789.7，申請日：2006年08月29日，到期日：2026年08月29日，法律狀態：有權。工藝專利：201080018114.9，申請日：2010年02月24日，到期日：2030年02月24日，法律狀態：審中-實審。組合物專利：WO2014003199，申請日：2013年6月26日，沒有中文同族專利。

【產品優勢】

   （1） 與傳統的不可逆質子泵抑制劑（如奧美拉唑、埃索美拉唑等）相比：

   起效迅速，第1天給藥就會達到******的抑酸效果，且作用時間長；口服給藥，不受胃酸破壞影響，毋需做成腸溶給藥形式；對夜間酸突破現象有一定的改善作用。

   （2）與同類可逆質子泵抑制劑瑞伐拉贊相比：

給藥量少，降低不良反應。首次用藥即可產生******抑制效應，藥效及起效劑量在不同患者中的差異不顯著。

【市場前景】

   消化性潰瘍主要指發生于胃和十二指腸的慢性潰瘍，是一多發病、常見病。潰瘍的形成有各種因素，其中酸性胃液對粘膜的消化作用是潰瘍形成的基本因素，因此得名。酸性胃液接觸的任何部位，如食管下段、胃腸吻合術后吻合口、空腸以及具有異位胃粘膜的Meckel憩室。絕大多數的潰瘍發生于十二指腸和胃，故又稱胃、十二指腸潰瘍。是衛生組織排名十大威脅人類生命安全的疾病之一。

    現代生活節奏的加快，人們飲食規律不能保證，導致消化系統疾病發生率越來越高，其中胃腸病是最常見多發病，總發病率約占人口的20%左右。年齡越大，發生率越高，特別是50歲以上的中老年人更為多見，男性高于女性，如不及時治療，長期發作極易轉化成癌腫。胃腸病歷來被醫家視為疑難之證，一旦得病，應及時治療、長期服藥，才能控制或治愈。隨著健康意識的不斷普及，胃腸病用藥市場需求將會越來越大。

    2011年抗消化性潰瘍及胃動力藥物銷售規模達到243.5億美元，較2010年同期增長13.13%，持續著良好的增長勢頭。沃諾拉贊有望占據較大份額，市場前景良好。

【項目進度】

我公司工藝可以確保進行穩定的幾十公斤以上級別的生產。

 1、成本低，具有一定優勢。

 2、有關物質，產品穩定性做了較為詳細的研究，符合SFDA原料藥申報要求。

 3、可以提供詳細工藝路線及操作、分析方法、控制標準等相關資料

4、可根據需求交接工藝。

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